药品连续制造——Copanlisib 中间体硝化

背景： Copanlisib 是一种用于复发性滤泡淋巴瘤治疗的抗癌药物。其中关键中间体 36 的传统釜式硝化及水解工艺的总收率仅为 36%，且在生产过程中存在较大的安全风险。

连续流实验：原料 34 与硝硫混酸在 5℃下于反应器中反应后，产物经水解后得到化合物 36。 实验结果：总收率为 62%。 

总结：1. 化合物 36 的收率大幅提高。 2. 降低了生产安全风险。

参考文献： U.S. Patent 10, 494, 372 B2, December 3, 2019.

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